以天然药物和海洋药物先导物为研究对象,设计和合成不对称离子对催化剂,通过全合成或半合成方法制备先导物衍生物,结合生物活性评价和构效关系研究,筛选更具有成药性的先导物,特别抗耐药菌和耐药肿瘤先导物。
1. 致力于修饰具有潜在药用价值的天然来源小分子,对经过提取分离鉴定后的新型活性小分子进行药效结构的增强,从而达到对未开发小分子药效作用的完善。在利用成熟的手段修饰的同时,我们还将着重致力于开发不对称合成方法学。不对称离子对催化剂是一种高效、低毒、可回收的有机分子催化剂,目前针对手性药物前体衍生化已有报道,可借此设计合成出具有经济价值的中间体至终产品,进一步降低工业催化中需要投入的能源成本,在药物化学及合成做出具有创新性的工作;
2. 致力于研究新型螺环手性配体金属配合物在不对称催化轴手性化合物和相关天然产物的合成中的应用,特别是含有五元芳环的轴手性化合物的设计和合成,这一结构因其具有较低的旋转能成为目前合成的难点;同时,致力于药物和天然产物特别是海洋来源天然产物的结构改造和不对称反应性能研究,并评价其相关的生物活性,特别是在抗耐药细菌和靶向抗肿瘤方面的活性,为新的先导化合物的发现和进一步的药物开发提供基础。
该方向研究已在ACS Catalysis、Chemical Science上发表SCI论文数篇。